Урсодезоксихолевая кислота в каких препаратах содержится. Препараты для лечения печени: что такое урсодезоксихолевая кислота?
Торговое название: Урсосан
Международное непатентованное название:
урсодезоксихолевая кислотаЛекарственная форма:
капсулыСостав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
- 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества
- крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы:
желатин, титана диоксид.
Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.
Код АТХ [А05АА02].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.
Показания к применению
Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10-15 мг/кг. Курс лечения - 6-12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза - по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в том числе: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет. Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут)
| масса тела | 10 мг/кг/суг | 12 мг/кг/сут | 15 мг/кг/сут | 20 мг/кг/сут | 30 мг/кг/сут |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 |
| 19-25 кг | 1 капс | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс |
| 26-30 кг | 1 капс | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 4 капс |
| 31-35 кг | 1 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс |
| 36-40 кг | 2 капс | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 5 капс |
| 41-45 кг | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс |
| 45-50 кг | 2 капс | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 6 капс |
| 51-55 кг | 2 капс | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 7 капс |
| 56-60 кг | 2 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс |
| 61-65 кг | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 8 капс |
| 66-70 кг | 3 капс | 3 капс | 4 капс | 6 капс | 8 капс |
| 71-75 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 9 капс |
| 76-80 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 10 капс |
| 81-85 кг | 3 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 10 капс |
| 86-90 кг | 4 капс | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 11 капс |
| 91-95 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 11 капс |
| 96-100 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 12 капс |
| 101-105 кг | 4 капс | 5 капс | 6 капс | 8 капс | 13 капс |
| 105-110 кг | 4 капс | 5 капс | 7 капс | 9 капс | 13 капс |
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко- кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции. Передозировка
Случаи передозировки препарата не известны. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности "печеночных" трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности! Условия отпуска
Отпускается только по рецепту врача! Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
ЗАО "ПРО.МЕД.ЦС", 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.
Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторный препарат, обладающий желчегонным, гиполипидемическим, холелитолитическим и иммуномодулирующим действием.
Форма выпуска и состав
Урсодезоксихолевая кислота производится в виде твердых желатиновых капсул размера №0 с корпусом и крышечкой белого цвета; внутри капсул содержится порошок белого цвета (по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок).
В состав 1 капсулы препарата входят:
- активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
- вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,6 мг, безводный кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг, крахмал кукурузный – 72,8 мг.
Оболочка капсулы содержит: желатин – 94,08 мг, титана диоксид (Е171) – 1,92 мг.
Показания к применению
- желчекаменная болезнь, протекающая без осложнений (растворение желчных камней холестеринового типа в желчном пузыре при условии его нормального функционирования, билиарный сладж, профилактические меры по предотвращению рецидивов образования камней после холецистэктомии);
- билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- хронические гепатиты различного происхождения;
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- токсические поражения печени (включая лекарственные);
- первичный билиарный цирроз печени;
- муковисцидоз;
- первичный склерозирующий холангит;
- врожденная атрезия желчного протока;
- профилактика и терапия холестатического синдрома, вызванного приемом пероральных гормональных контрацептивов;
- пересадка печени и других органов (в качестве элемента комплексной терапии).
Противопоказания
- почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- обструкция желчевыводящих путей;
- неработающий желчный пузырь;
- инфекционные заболевания печени, желчных протоков и кишечника в острой стадии;
- рентгенположительные (с высокой концентрацией кальция) желчные камни;
- эмпиема желчного пузыря;
- острый холангит;
- острый холецистит;
- желчно-желудочный свищ;
- возраст детей до 3 лет;
- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Препарат с осторожностью назначают детям в возрасте 3–4 лет из-за возможных проблем с проглатыванием капсул.
Способ применения и дозировка
Урсодезоксихолевую кислоту принимают внутрь, заглатывая капсулу целиком и запивая ее достаточным объемом жидкости.
При желчекаменной болезни (билиарный сладж и желчные камни холестеринового типа) и диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата составляет 2–5 капсул (от 10 мг/кг массы тела до 12–15 мг/кг массы тела). Ее принимают без перерыва на протяжении длительного периода (от нескольких месяцев до нескольких лет). Диффузные заболевания печени требуют разделения суточной дозы лекарственного средства на 2–3 приема, причем капсулы принимают во время приема пищи. Пациенты с желчекаменной болезнью принимают суточную дозу целиком однократно на ночь. Продолжительность применения Урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения камней – до их полного исчезновения плюс дополнительно еще 3 месяца для профилактики рецидивов образования новых камней.
Для растворения камней холестеринового типа в желчном пузыре препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела. В зависимости от массы тела схема лечения выглядит следующим образом:
- до 60 кг: 2 капсулы (500 мг);
- 61–80 кг: 3 капсулы (750 мг);
- 81–100 кг: 4 капсулы (1000 мг);
- более 100 кг: 5 капсул (1250 мг).
При первичном билиарном циррозе суточная доза Урсодезоксихолевой кислоты равна 10–15 мг/кг (при необходимости ее увеличивают до 20 мг/кг). Дозу необходимо разделить на 2–3 приема, продолжительность терапии варьируется от 6 месяцев до нескольких лет. При данном диагнозе используют следующий режим дозирования в зависимости от массы тела:
- 47–62 кг: суточная доза – 3 капсулы (750 мг), по 1 капсуле утром, днем и вечером;
- 63–78 кг: суточная доза – 4 капсулы (1000 мг), по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером;
- 79–93 кг: суточная доза – 5 капсул (1250 мг), по 1 капсуле утром и по 2 капсулы днем и вечером;
- 94–100 кг: суточная доза – 6 капсул (1500 мг), по 2 капсулы утром, днем и вечером;
- более 100 кг: суточная доза – 7 капсул (1750 мг), по 2 капсулы утром и днем и по 3 капсулы вечером.
При других заболеваниях терапию назначают по следующей схеме:
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: по 1 капсуле (250 мг) в сутки перед сном; курс лечения длится от 10–14 дней до 6 месяцев, по показаниям его продлевают до 2 лет;
- муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет;
- профилактика рецидивов холелитиаза, холецистэктомия: по 250 мг 2 раза в сутки на протяжении как минимум нескольких месяцев;
- неалкогольный стеатогепатит: по 13–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; курс терапии длится от 6 месяцев до нескольких лет;
- атрезия желчных путей, алкогольная болезнь печени, лекарственные или токсические поражения печени: по 10–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; длительность терапии – 6–12 месяцев и более;
- первичный склерозирующий холангит: по 12–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; лечение длится от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям старше 3-х лет препарат назначают в дозе 10–20 мг/кг/сутки.
Побочные действия
- тошнота и рвота;
- диарея (часто бывает дозозависимой);
- запор;
- боли в правом подреберье, области эпигастрия и спине;
- транзиторная (временная) повышенная активность печеночных трансаминаз;
- реакции аллергического характера.
Изредка отмечаются такие эффекты, как кальцинирование желчных камней, алопеция, обострение имеющегося в анамнезе псориаза.
Особые указания
Женщины детородного возраста в период применения Урсодезоксихолевой кислоты должны отдавать предпочтение негормональным контрацептивным средствам. Назначать лекарственное средство при беременности следует, только если потенциальная польза для матери превышает вероятные риски для плода. Сведений о выделении активного вещества препарата с грудным молоком на данный момент не имеется. При необходимости проведения терапии в период лактации целесообразно отказаться от грудного вскармливания.
Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобильным транспортом и другими сложными механизмами отсутствуют.
Эффективное растворение камней с помощью Урсодезоксихолевой кислоты возможно только при их холестериновом происхождении и размере не более 15–20 мм. При этом функция желчевыводящих путей должна быть сохранена в полном объеме, а камни должны заполнять желчный пузырь не более чем на половину объема.
При терапии препаратом с целью растворения желчных камней тщательно контролируют содержание билирубина, активность печеночных трансаминаз и у-глутаминтрансферазы, а также щелочной фосфатазы. Холецистографию рекомендуется проходить через каждые 4 недели в первые 3 месяца после начала приема Урсодезоксихолевой кислоты, в дальнейшем – через каждые 3 месяца. Вопрос об эффективности терапии решают на УЗИ-обследовании, которое следует проходить каждые 6 месяцев в течение первого года после назначения препарата. Если повышенные показатели сохраняются, препарат отменяют.
После полного исчезновения конкрементов следует принимать препарат еще на протяжении как минимум 3 месяцев, что способствует полному растворению остатков конкрементов, имеющих слишком маленький размер для их обнаружения, и позволяет избежать рецидивов камнеобразования. Если после приема Урсодезоксихолевой кислоты на протяжении 6–12 месяцев камни частично не растворились, лечение препаратом вряд ли будет результативным. Желчный пузырь, который не визуализируется на ультразвуковом обследовании во время лечения, свидетельствует об отсутствии полного растворения конкрементов и является показанием к отмене препарата.
Лекарственное взаимодействие
При комбинации Урсодезоксихолевой кислоты с определенными лекарственными средствами возможны следующие эффекты:
- прогестины, гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), неомицин, эстрогены: увеличение насыщения желчи холестерином и уменьшение способности Урсодезоксихолевой кислоты растворять камни холестеринового типа в желчном пузыре;
- антациды, в состав которых включен алюминии оксид или алюминия гидроксид, колестипол, колестирамин: снижение абсорбции данного препарата в кишечнике, уменьшение скорости его всасывания и эффективности (при необходимости их принимают как минимум за 2 часа до приема Урсодезоксихолевой кислоты);
- ципрофлоксацин: снижение скорости абсорбции последнего в организме;
- циклоспорин: усиление всасывания последнего из кишечника (необходима проверка содержания циклоспорина в крови с возможной коррекцией дозы).
Аналоги
Аналогами Урсодезоксихолевой кислоты являются: Урсодез, Урсофальк, Урсосан, Урдокса, Ливодекса.
Сроки и условия хранения
Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Оберегать от попадания в руки детям.
Срок годности – 5 лет.
В последнее время для лечения различных поражений печени все чаще применяется урсодезоксихолевая кислота. Инструкция по применению данного химического соединения указывает на его эффективность при многих серьезных заболеваниях. Что же это за вещество? Для чего предназначена урсодезоксихолевая кислота? В каких продуктах она присутствует?
Описание
Урсодезоксихолевая кислота, применение которой основано на ее происхождении и свойствах, представляет собой бело-желтый кристаллический порошок. Он имеет горький вкус. Это вещество в нормально функционирующем организме человека вырабатывается в небольших количествах. Его удельный вес составляет примерно 5% от общей массы желчных кислот. Оно является гидрофильным и не обладает цитотоксичностью. Данное химическое соединение растворимо в спирте и уксусной ледяной кислоте, малорастворимо в хлороформе и практически нерастворимо в воде. Урсодезоксихолевая кислота в продуктах не содержится. Она обнаружена в желчном пузыре
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) являет собой эпимер хенодеоксихолевой кислоты. Первоначально ее начали использовать для терапии рефлюкс-гастрита и расщепления желчных камней. Со временем ее стали применять и при многих других заболеваниях. УДКХ считается наиболее безопасной
Действие урсодезоксихолевой кислоты
На сегодняшний день применение УДКХ является стандартом терапии различных холестатических болезней печени с аутоиммунной составляющей. Механизм действия этого средства заключается в стабилизации клеток этого органа. Его молекулы могут встраиваться в мембраны печеночных клеток - гепатоцитов. Благодаря этому они способны делать их более устойчивыми к действию агрессивных факторов. Это гепатопротекторное средство имеет желчегонное действие. УДКХ сокращает синтез холестерина в печени и препятствует его всасыванию в кишечнике. Данное лекарственное средство снижает литогенность желчи и повышает в ней содержание кислот. Оно улучшает активность липазы, панкреатическую и желудочную секрецию. Урсодезоксихолевая кислота имеет и гипогликемическое действие, стимулирует образование и отделение желчи, снижает в ней уровень холестерина.
Наличии холестериновых камней после механической и экстракорпоральной литотрипсии;
Токсических (лекарственных, алкогольных) поражениях печени;
Холангите склерозирующем;
Первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации;
Атрезии желчных путей;
Муковисцидозе;
Хроническом активном гепатите;
Холестазе при парентеральном питании;
Дискинезии желчных путей;
Билиарном диспептическом синдроме при дискинезии желчевыводящий путей и холецистопатии;
Хроническом описторхозе;
Врожденной атрезии желчевыводящих протоков;
Билиарном рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите.
Урсодезоксихолевая кислота (УДКХ) используется и для профилактики повреждений печени, вызванных приемом цитостатиков и гормональных контрацептивов. Ее назначают и при других болезнях, вызванных УДКХ назначается и для вспомогательного лечения при трансплантации печени или иных органов.
Противопоказания
Урсодезоксихолевая кислота, отзывы о которой по большей части положительные, имеет серьезные противопоказания. К ним относятся:
Воспалительные болезни желчного пузыря, кишечника и желчевыводящих протоков в острой фазе;
Рентгеноположительные желчные камни с высоким содержанием кальция;
Обструкция желчных путей;
Гиперчувствительность;
Цирроз печени в период декомпенсации;
Болезнь Крона;
Ярко выраженные нарушения в функционировании поджелудочной железы, печени и почек.
Ограничения использования
Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой четко указывает на отсутствие строгих ограничений в ее применении, не назначается малышам до 3 лет в форме капсул. Для их лечения применяют суспензии, содержащие это лекарственное вещество. До сих пор специалистами не было проведено соответствующих исследований, направленных на определение холелитолитического эффекта этого вещества в зависимости от возраста ребенка. В то же время исследования, проведенные в отношении детей с наличием атрезии желчных протоков и некоторых заболеваний печени, не показали специфических педиатрических проблем.
Препараты, содержащие урсодезоксихолевую кислоту, назначаются беременным женщинам только тогда, когда предполагаемый эффект от терапии данным средством превышает потенциальный риск для будущего ребенка. При этом не стоит забывать о том, что полноценных научных исследований безопасности этого вещества для данной категории пациентов никто не проводил. Поскольку достоверно не известно, проникает ли УДКХ в грудное молоко, требуется осторожность в назначении этого препарата кормящим женщинам.
Побочные действия
Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой указывает не только на ограничения в ее применении, но и на возможные побочные действия, может приводить к таким патологическим явлениям, как:
Запор, диарея;
Тошнота;
Усиление активности трансаминаз;
Боль в правом подреберье и эпигастральной области;
Аллергические реакции на коже (зуд, сыпь);
Кальцинирование камней.
Лечение первичного билиарного цирроза этим препаратом иногда приводит к тому, что у пациента наблюдается преходящая декомпенсация, исчезающая после отмены приема данного препарата.
Меры предосторожности
Для успешного литолиза холестериновых камней с помощью УДКХ нужно учитывать следующие условия:
Их размер не превышает 2 см;
Они не дают тени на рентгенограмме;
Желчный пузырь нормально функционирует;
Протоки сохраняют проходимость;
Пузырь заполнен камнями меньше, чем наполовину;
Общий желчный проток не содержит камней.
Какие еще ограничения в приеме имеет урсодезоксихолевая кислота? Инструкция к этому медицинскому препарату указывает на то, что при продолжительном лечении, которое превышает 1 месяц, необходимо регулярно (1 раз в 30 дней) проводить контроль печеночных трансаминаз, фосфатазы, билирубина, гамма-глутамилтрансферазы крови. Проведение таких анализов особенно важно в начальные 3 месяца терапии с использованием УДКХ. Эффективность лечения подтверждается раз в полгода рентгенологическим и ультразвуковым исследованием желчевыводящих. Для профилактики приступов рецидивов холелитиаза лечение продолжают и после полного растворения камней. Оно может длиться много месяцев.
Во время лечения УДКХ женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы предохранения от беременности. Это могут быть негормональные средства или контрацептивы с небольшим содержанием эстрогенов.
Форма выпуска и дозировка
Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой дает подробное описания схем ее приема, выпускается в таких лекарственных формах:
Капсулы и таблетки по 150 и 250 мг;
Суспензия для детей.
Дозировка урсодезоксихолевой кислоты устанавливается строго индивидуально. Она зависит от тяжести состояния человека и его массы тела. Чаще всего ее назначают по 10-20 мг/кг в сутки. Эту дозу принимают за один раз, вечером. Длительность терапии напрямую зависит от показаний. Данное лекарство всасывается в тонком кишечнике, а спустя 3 часа в плазме крови отмечается его наивысшая концентрация. Постоянный прием медикаментов, содержащих урсодезоксихолевую кислоту, делает ее основной желчной кислотой в организме человека. Это вещество подвергается целому ряду превращений и в конечном результате выводится в виде метаболитов с калом и мочой.
Длительность терапии определяет лечащий врач. Она может быть разной в зависимости от вида заболевания. В некоторых особо тяжелых случаях прием препаратов УДКХ длится годами.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном приеме УДКХ и "Циклоспорина" непредсказуемо увеличивается абсорбция последнего. При этом в плазме крови резко повышается концентрация данных лекарственных препаратов. В редких случаях приема УДКХ одновременно с препаратом "Ципрофлоксацин" концентрация последнего уменьшается.
Урсодезоксихолевая кислота (капсулы, таблетки) выпускается под разными названиями. Такие средства различаются между собой вспомогательными веществами, входящими в их состав. Так, в продаже можно встретить следующие лекарственные препараты с урсодезоксихолевой кислотой:
Капсулы "Урсосан", назначаемые для терапии диффузных болезней печени, желчекаменной болезни, при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, первичном циррозе, лекарственных и токсических поражениях печени, холецистэктомии, алкогольной болезни, склерозирующем холангите, атрезии желчевыводящих путей, неалкогольном стеатогепатите. Урсодезоксихолевая кислота ("Урсосан") используется и для профилактики поражений печени.
Таблетки "Укрлив", которые принимают при печеночной недостаточности, хроническом гепатите, желчекаменной болезни.
. Капсулы "Урсофальк", назначаемые при различных и печени, сопровождаемых холестазом, снижением некоторых функций печени, повышением уровня холестерина. К ним относятся: первичный билиарный цирроз и склерозирующий холангит, рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, гепатиты различной этиологии, холестериновые камни, муковисцидоз, различные поражениях печени, застой желчи. Этот препарат используют как профилактическое средство от поражения печени при приеме сильнодействующих лекарственных препаратов.
Таблетки "Урсодекс", которые принимают при билиарном циррозе без признаков декомпенсации и рефлюкс-гастрите. Их используют для растворения небольших холестериновых камней при нормальном функционировании желчного пузыря.
Капсулы "Урсодез", используемые для расщепления холестериновых камней, лечения рефлюкс-гастрита, для симптоматической терапии при первичном циррозе печени без признаков декомпенсации.
Капсулы "Урсолизин", назначаемые для растворения холестериновых камней и симптоматической терапии билиарного цирроза, холестероза желчного пузыря и рефлюкс-гастрита. Препарат используют в комплексной терапии для лечения пациентов с хроническим гепатитом и циррозом печени.
Капсулы "Холудексан", применяемые для лечения неосложненной желчекаменной болезни, хронического активного гепатита, алкогольных и токсических поражений печени, неалкогольного стеатогепатита, первичного билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, муковисцидоза, дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.
Капсулы "Урдокса", которые назначают при первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации, рефлюкс-гастрите. Препарат хорошо растворяет мелкие и средние холестериновые камни при сохранении нормальной функции желчного пузыря.
Капсулы "Урсором С", назначаемые при неосложненном холелитиазе, первичном циррозе печени, остром и хроническом гепатите, склерозирующем холангите, атрезии внутрипеченочных путей, рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, холестазе, при парентальном питании, дискинезии желчных путей, патологии печени, при муковисцидозе, жировом гепатозе, диспепсическом синдроме. Препарат применяют и для профилактики поражений печени при употреблении гормональных контрацептивов и цитостатиков, образования камней при ожирении.
Урсодезоксихолевая кислота, аналоги этого вещества принимаются только по назначению лечащего врача.
Препарат: УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА (URSODESOXYCHOLIC ACID)
Активное вещество: ursodeoxycholic acid
Код АТХ: A05AA02
КФГ: Препарат, способствующий растворению холестериновых желчных камней
Рег. номер: ЛСР-005648/09
Дата регистрации: 14.07.09
Владелец рег. удост.: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота - желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
ПОКАЗАНИЯ
Холестериновые желчные камни в желчном пузыре и общем желчном протоке у пациентов, когда лечение хирургическим или эндоскопическим методом провести невозможно. Холестериновые камни желчного пузыря и общего желчного протока диаметром не более 1.5-2 см после экстракорпоральной литотрипсии или механической литотрипсии. Первичный билиарный цирроз (до образования продвинутого фиброза и циррозной трансформации печени). Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом. Острый гепатит, муковисцидоз печени, врожденная атрезия желчного протока. Билиарный рефлюкс-эзофагит и гастрит. Билиарный диспептический синдром при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей. Профилактика и лечение холестатического синдрома, обусловленного приемом гормональных противозачаточных средств. Для нормализации функции печени у пациентов, получающих терапию цитостатиками, а также у больных с алкогольным поражением печени. Трансплантация печени и других органов (вспомогательное лечение).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально. Обычно применяют в дозе до 10 мг/кг/сут. Суточную дозу принимают однократно вечером. Длительность лечения зависит от показаний.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд, аллергические реакции.
Редко: диарея, кальцинирование желчных камней.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей, цирроз печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности, НЯК, болезнь Крона, тяжелые нарушения функции почек, повышенная чувствительность к урсодезоксихолевой кислоте.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Урсодезоксихолевую кислоту не следует применять при беременности.
Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.
Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Для успешного проведения литолизиса с помощью урсодезоксихолевой кислоты необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые, т.е. не давать тень на рентгенограмме; размер камней не должен превышать 15-20 мм; желчный пузырь должен полностью сохранять свою функцию; желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более чем на половину; проходимость пузырного протока должна быть сохранена; общий желчный проток должен быть свободен от камней.
При применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней в первые 3 мес лечения необходимо каждые 4 недели определять активность трансаминаз печени. В дальнейшем эти исследования можно проводить с интервалом в 3 мес.
Для профилактики рецидивов холелитиаза лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с циклоспорином непредсказуемо увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.
Описан случай уменьшения концентрации ципрофлоксацина в плазме крови у пациента, получающего урсодезоксихолевую кислоту.
Урсодезоксихолевая кислота является давно признанным мощным гепатопротектором. Это вещество представляет собою единственный нетоксический вид желчной кислоты. После того как стали известны данные о ее целебном воздействии на печень человека и способностях ускорять ток желчи в организме, урсодезоксихолевую кислоту стали активно добывать из печени бурых медведей. В желчном пузыре этих животных было обнаружено около 5% этого вещества.
Но поскольку истребление животных, с целью получения их желчи, не могло продолжаться бесконечно, ученные сумели изобрести синтетический аналог, который полностью совпадает по своем действию с натуральным прототипом.
Это вещество в фармакологии также называется урсодезоксихолевой кислотой и активно используется для производства различных лекарственных препаратов. Все свойства таких лекарств обусловлены целебным влиянием данной кислоты на организм человека.
Лечебные свойства
Полезное действие урсодезоксихолевой кислоты проявляется, прежде всего, в ее непосредственном влиянии на функционирование желчных протоков и работу печени. К полезным свойствам этого вещества можно отнести следующее воздействие на организм:
Показания к применению
Основываясь на лечебных свойствах этого вещества, урсодезоксихолевая кислота, а также препараты, изготовленные на ее основе, назначаются при достаточно широком спектре печеночных и желчных заболеваний. Показанием для использования этого лекарственного продукта являются следующие заболевания:
Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты
После того как были определены достаточно широкие способности урсодезоксихолевой кислоты положительно влиять на работу печени и желчевыводящей системы, стала очевидна необходимость широкого доступа к этому средству. Основываясь на данной потребности, производство научилось воссоздавать синтетический аналог этой кислоты . Далее, на его основе стали выпускать большое количество фармакологических препаратов.
В зависимости от имеющихся проблем, больному назначают именно тот препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты, который по своему действию максимально соответствует потребностям организма. Также эти препараты отличаются друг от друга дополнительными вспомогательными компонентами, входящими в их состав.
Урсосан является одним из наиболее известных препаратов, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты. Это лекарство может выпускаться в форме капсул либо таблеток для приема взрослыми, а также в качестве суспензии, предназначенной для употребления детьми.
Благодаря своему лечебному воздействию, он назначается при таких заболеваниях , как:
Дозировку и необходимое количество приемов данного препарата должен назначать лечащий врач, исходя из клиники протекания болезни.
Применение препарата Урсофальк
Еще одним достаточно известным препаратом, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты, является Урсольфальк. Он выпускается в виде твердых желатиновых капсул.
Этот препарат назначается медиками при широком спектре заболеваний . К ним относятся:
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный цирроз;
- хронические гепатиты различного генеза;
- кистозный цирроз печени;
- первичный склерозирующий холангит;
- неалкогольный стеатогепатит;
- дискенезия желчевыводящих путей;
- алкогольная болезнь печени.
Лечение данным лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты может быть очень длительным и в среднем, продолжается от 6 до 12 месяцев . При некоторых патологиях, к примеру, билиарном циррозе, терапия этим препаратом может продолжаться неограниченное количество времени. Некоторым больным, это средство может назначаться для пожизненного применения.
Способ приема, а также дозировки, определяются врачом в зависимости от типа заболевания, состояния больного и его массы тела.
Лекарство Урдокса
Еще одним, часто назначаемым лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты являются капсулы Урдокса. Этот препарат оказывает на организм следующие действие:
- гепатопротекторное;
- иммуномоделирющее;
- холелитолитическое;
- желчегонное.
Эти капсулы назначаются для борьбы с такими проблемами , как:
- холестериновые желчные камни;
- рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз.
Правильные дозировки приема этих капсул, так же как и во всех препаратах на основе урсодезоксихолевой кислоты, зависят от массы тела больного и от имеющегося заболевания.
Урсосан, Урсофальк и Урдокса являются наиболее известными препаратами гепатопротекторного типа. Но существуют и другие, менее популярные, но достаточно эффективные лекарственные средства, которые выпускаются на базе урсодезоксихолевой кислоты. К ним можно отнести такие фармакологические препараты, как:
Укрлив, который выпускается в виде таблеток. Его достаточно эффективно используют при:
- почечной недостаточности;
- желчекаменной болезни;
- хроническом гепатите.
Урсодез - препарат, который выпускается в виде капсул и, в основном, используется для растворения и дальнейшего выведения из организма холестериновых камней.
Урсором C, выпускающийся в таблетированном виде также используется для избавления от холестериновых камней и, кроме этого, назначается при:
Подобными лечебными свойствами, а также выраженным гепатопротекторным дествием обладают и лекарственные капсулы , выпущенные на основе синтетического аналога урсодезоксихолевой кислоты:
- Холудексан;
- Урсолизин;
- Эксхол.
Перечень всех фармакологических лекарств, выпускаемых на основе урсодезоксихолевой кислоты, достаточно внушителен и с каждым годом, он пополняется новыми названиями. Для того чтобы не совершить ошибку и выбрать подходящий в каждом индивидуальном случае препарат, назначение должен проводить лечащий врач. Именно он определит необходимую дозировку и длительность приема назначенного средства.
Меры осторожности во время приема
Любой препарат при неправильном использовании, злоупотреблении и превышении назначенных доз может навредить организму и ухудшить состояние больного. К сожалению, препараты на базе урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов не стали исключением.
Залог успешного лечения холестериновых камней
Препараты рассматриваемого ряда часто применяются с целью избавления от холестериновых камней. Этот процесс происходит благодаря тому, что урсодезоксихолевая кислота, а также ее синтетические аналоги, в желчном пузыре имеют свойство соединяться с холестерином . Это лекарственное вещество способствует улучшенной растворимости холестериновых кристаллов.
Благодаря этому, во время приема препаратов, происходит разрушение камней и их безболезненный выход из организма. Для того чтобы подобный процесс проходил правильно, эффективно и без лишних осложнений, должны соблюдаться определенные условия:
- заполненный камнями объем не должен превышать 1/2 всего объема желчного пузыря;
- общий проток желчного не содержит камней и при этом протоки полностью сохраняют свою проходимость;
- размер каждого камня не превышает 20 мм;
- при проведении рентгенограммы, камни не дают на снимках тени.
Возможные побочные эффекты
Любой лекарственный препарат, в том числе, и лекарства на основе урсодезоксихолевой кислоты, необходимо принимать с учетом индивидуальных особенностей. При длительном употреблении, лекарственное средство может вызывать такие побочные эффекты , как:
- тошнота, диарея;
- сильные боли в области ребер;
- болевые ощущения в эпигастральной области;
- запоры;
- кальцинирование камней.
При длительном приеме препаратов, для контроля за состоянием своего организма и его реакций на употребление урсодезоксихолевой кислоты, 1 раз в 6 месяцев стоит проводить УЗИ и рентген внутренних органов. Также 1 раз в 30 дней стоит сдавать кровь на биохимическое исследование и печеночные пробы , для того, чтобы контролировать уровень билирубина и других, не менее важных показателей. Во время приема также не стоит забывать о возможных аллергических реакциях и индивидуальной непереносимости.
Противопоказания к использованию
Существует ряд заболеваний, при наличии которых, от приема урсодезоксихолевой кислоты и препаратов на основе ее аналогов стоит отказаться. Это лекарственное средство не стоит принимать при таких проблемах, как:
Беременность и ее планирование во время приема препаратов
К сожалению, на данный момент не опубликованы результаты авторитетных исследований, основываясь на которые, можно было бы сделать выводы о влиянии урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов на плод во время беременности. Именно по этой причине, препараты на основе этого средства назначаются беременным крайне редко и только в том случае, если терапевтическая польза от приема лекарства намного превышает риск развития патологий у ребенка.
Основываясь на это, женщинам, во время приема урсодезоксихолевой кислоты не рекомендуют беременеть . Для избегания неприятных ситуаций, во время лечения препаратами на основе этого средства рекомендуют тщательно предохраняться.
В период лактации также по возможности стоит отказаться от приема урсодезоксихолевой кислоты. На данный момент, окончательно не выяснено, попадают ли эти препараты в молоко кормящей мамы и каким образом они влияют на развитие организма ребенка.
При этом самостоятельно препарат назначается даже маленьким детям . Для того чтобы облегчить прием для малышей в возрасте до 3 лет, препараты выпускаются в виде вкусных суспензий.
Учитывая вероятный риск от приема и не исследованное полностью влияние лекарственного средства на организм детей, решение о целесообразности лечения урсодезоксихолевой кислотой должен принимать только врач.