Этазол википедия. Сульфаниламидные препараты. Описание.

Сульфаниламиды детям инструкция

Фармакологическое действие сульфаниламидов:

В зависимости от химической структуры сульфаниламиды характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Все препараты можно назначать внутрь. Сульфаниламидные препараты, используемые при инфекциях желудочно-кишечного тракта, практически не всасываются, поэтому их кинетические параметры не рассматриваются. Кстати, согласно инструкции назначают их с кратностью 4 – 6 раз в сутки.

Есть лекарственные формы сульфаниламидов для внутривенного (стрептоцид, сульфацил, норсульфазол, этазол, сульфален) и внутримышечного (стрептоцид, сульфален) введения. Препараты, комбинированные с триметопримом, можно вводить обоими путями. Иногда сульфаниламиды для детей применяют местно (глазная практика, ожоги и т.п.).

Показания к применению сульфаниламидов:

Всасывание сульфаниламидов происходит из тонкой кишки, у них высокая биоусвояемость (70-90%). Время возникновения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. При этом они на 50-90 % связываются с белками плазмы крови (исключением являются стрептоцид – 12 % и сульфацил – 22 %). Причем у сульфаниламидных средств очень высокое сродство к белкам крови, поэтому они могут вытеснить другие препараты, увеличив их свободную, «рабочую» фракцию.

Эти препараты (особенно препараты длительного и сверхдлительного действия) хорошо проникают в легкие, аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, плевральную, синовиальную и асцитическую жидкости, через плацентарный барьер и в молоко матери. В цереброспинальную жидкость лучше всех из сульфаниламидов попадает сульфапиридазин, а хуже всех – сульфадиметоксин. В гнойном и некротическом очагах эффективность сульфаниламидов существенно ниже, так как в них много ПАБК.

Биотрансформация сульфаниламидов осуществляется на всех этапах: эпителий желудочно-кишечного тракта, печень, почки. Следует отметить, что образующиеся метаболиты не обладают противомикробной активностью, но могут провоцировать побочные эффекты.

Классификация препаратов по продолжительности действия

Сульфаниламидные препараты короткой и средней продолжительности действия подвергаются процессу ацетилирования в слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, печени и почках. При этом образуются метаболиты, которые в кислой среде кристаллизуются и выпадают в осадок, раздражая слизистую оболочку кишечника и повреждая эпителий канальцев почек. Для уменьшения кристаллизации метаболитов, данные лекарственные средства надо запивать щелочным питьем (5-10 г натрия гидрокарбоната в сутки).

Сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия подвергаются процессу глюкуронидации в печени. Эти метаболиты в кислой среде в осадок не выпадают, но отвлечение ферментов печени на их образование может нарушать глюкуронидацию других лекарств и эндогенных веществ (например, билирубина).

Экскреция сульфаниламидов

Экскреция сульфаниламидов короткой и средней продолжительности действия в неизмененной и в ацетилированной форме осуществляется, главным образом, ренальным путем за счет клубочковой фильтрации. При клиренсе эндогенного креатинина меньше 20 мл/мин эти препараты применять нельзя.

Препараты длительной и сверхдлительной продолжительности действия в почках почти полностью обратно реабсорбируются. Это главная причина объясняющая их длительное нахождение в плазме крови. Так, период их полуэлиминации из крови составляет в среднем 36 и 48 ч, тогда как у препаратов короткой и средней продолжительности действия в среднем 8 и 16 ч соответственно.

Экскреция сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия в измененной и неизмененной форме осуществляется печенью. Причем сульфален, сульфапиридазин и сульфадиметоксин в достаточно большом количестве находятся в желчи в активном состоянии. Кратность назначения:

препараты короткого действия – 4-6 раз в сутки;
среднего действия – 3-4 раза в сутки;
длительного действия – 2 (иногда 1) раза в сутки;
сверхдлительного действия – 1 раз в сутки.

Побочные действия сульфаниламидов

Сульфаниламидные препараты нельзя назначать вместе с нефротоксичными и гематотоксичными препаратами, а также их не рекомендуют вводить вместе с новокаином и новокаинамидом, так как последние в организме превращаются в ПАБК, которая вступает с ними в конкурентные отношения.

Очень осторожно надо применять сульфаниламиды вместе с препаратами, которые они вытесняют из связи с белками плазмы крови.

Побочные эффекты сульфаниламидов в этом случае могут быть довольно серьезными. Например, с непрямыми антикоагулянтами (фенилином, неодикумарином) – опасность кровоточивости; с метотрексатом – опасность агранулоцитоза; с синтетическими антидиабетическими средствами (бутамидом, глибенкламидом, букарбаном) – опасность возникновения гипогликемической комы и т.п.

С целью увеличения спектра действия и повышения эффективности сульфаниламиды можно комбинировать с другими бактериостатическими средствами, причем свободная фракция последних в крови, как правило, увеличивается, что в данном случае надо расценивать как положительное явление.

Сульфаниламиды по своей химической структуре похожи на фуросемид, бутамид, диакарб, поэтому если больной плохо реагирует на вышеперечисленные препараты, то можно ожидать непереносимость и сульфаниламидных средств.

Нежелательные эффекты сульфаниламидов для детей:

Нефротоксичность. Может проявиться при использовании сульфаниламидов короткого действия (кроме уросульфана, так как он не подвергается ацетилированию).

Метгемоглобинемия. Возникает чаще у новорожденных и детей первого года жизни, так как у них особый, фетальный, гемоглобин и низкая активность восстанавливающих ферментов (метгемоглобинредуктазы, глутатионредуктазы и т.п.). При этом осложнении снижается кислородная емкость крови (возникает гипоксия, метаболический ацидоз). Для превращения метгемоглобина (ион трехвалентного железа) в оксигемоглобин (ион двухвалентного железа) назначают восстанавливающие вещества (метиленовый синий, аскорбиновую кислоту и др.).

Метгемоглобинемия и гемолитическая анемия может возникать у больных с врожденными формами энзимопатии (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), особенно при одновременном приеме сульфаниламидов с другими лекарствами-окислителями (парацетамолом, фенацетином, ацетилсалициловой кислотой, фурадонином, фуразолидоном, викасолом, бутамидом, хинидином и т.п.).

Гипербилирубинемия. Наблюдается при использовании сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия, чаще:

у детей младшего возраста;
больных, страдающих заболеваниями печени;
больных с недостаточностью уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы;
больных, получающих одновременно с сульфаниламидами другие препараты, подвергающиеся в печени реакции глюкуронидации (например, викасол, никотиновая кислота, левомицетин, парацетамол, глюкокортикоиды, эстрогены, андрогены, трийодтиронин, адреналин и т.п.).

При этом осложнении возникает опасность развития билирубиновой энцефалопатии (судороги, гиперкинезы, паралич, возможен летальный исход).

«Синдром красной волчанки» может появиться у людей с генетически обусловленным дефицитом ацетилтрансферазы. Клинические проявления синдрома следующие: головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, сыпь, лихорадка, выпот в плевральную полость, в крови обнаруживают антиядерные антитела. Это осложнение возникает при использовании сульфаниламидов, подвергающихся процессу ацетилирования, особенно часто при применении сульфадимезина.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, фотосенсибилизация кожи, редко – синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла и Лефллера.

Невриты (может возникать мышечная слабость без потери чувствительности).

Синдром недостаточности фолиевой кислоты:

нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
нарушения функций желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, анорексия, диарея, стоматит и т.п.);
гипотрофия;
нарушение сперматогенеза.

Данную группу осложнений чаще вызывают комбинированные сульфаниламидные препараты с триметопримом. Данные эффекты сульфаниламидов можно предотвратить принимая фолиниевую кислоту (кальция фолинат, лейковорин), которая является активной формой витамина В.

Тератогенность, особенно при использовании препаратов с триметопримом.

Провоцирование порфирии – атипичной реакции, возникающей при наследственных нарушениях обмена веществ. У больных увеличивается образование аминолевуленовой кислоты и порфобилиногена в печени, повышается их концентрация в моче больных. Заболевание проявляется приступами кишечной колики, полиневритами, параличами мышц, психическими расстройствами, эпилептиформными припадками и т.д. Сульфаниламиды в этом случае необходимо отменить.

Сульфаниламидные препараты перечень

Различают 2 группы сульфаниламидов:

I. Сульфаниламидные препараты, используемые при системных инфекциях

По времени действия их делят на:

Препараты короткой продолжительности действия:

стрептоцид;
сульфацил (альбуцид);
норсульфазол;
этазол;
уросульфан;
сульфадимезин;
сульфазоксазол;
сульфамеразин (самостоятельно не применяется, входит в состав комбинированных средств).

Препараты средней продолжительности действия:

сульфазин;
сульфаметоксазол;
сульфамоксал.

Сульфаниламидные препараты для детей длительного действия:

сульфапиридазин;
сульфамонометоксин;
сульфадиметоксин.

Препараты сверхдлительного действия:

сульфален (келфизин, меглюмин);
сульфадоксин.

Препараты разной продолжительности действия, комбинированные с триметопримом:

потесептил (сульфадимезин + триметоприм);
гросептол (сульфамеразин + триметоприм);
котримоксазол (синоним: бактрим, бисептол; состоит из сульфаметоксазола + триметоприма);
лидаприм (сульфаметрол + триметоприм);
сульфатон (сульфамонометоксин + триметоприм).

II. Препараты, используемые при инфекциях желудочно-кишечного тракта:

сульгин;
фталазол;
фтазин;
дисульформин;
препараты комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой (салазосульфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин).

Фармакодинамика сульфаниламидов

Сульфаниламиды по своей химической структуре похожи на парааминобензойную кислоту (ПАБК), которая вместе с глутаминовой кислотой и птеридином входит в состав фолиевой кислоты (витамина Вс), роль которой заключается в переносе одноуглеродных остатков, идущих на образование нуклеиновых кислот и белков. Некоторые микроорганизмы для своей жизнедеятельности могут использовать только собственную, самостоятельно синтезированную (эндогенную) фолиевую кислоту, такие микроорганизмы ошибаются, включая в структуру фолиевой кислоты вместо ПАБК сульфаниламидный препарат, поэтому ими синтезируется неполноценный витамин В6.

Таким образом, у сульфаниламидов конкурентный с ПАБК механизм действия. Необходимо подчеркнуть, что работает не сама фолиевая кислота, а ее восстановленная форма – тетрагидрофолиевая (фолеиновая, фолиниевая) кислота ; превращение в активную форму происходит под влиянием фермента – дигидрофолатредуктазы. Триметоприм, входящий в состав некоторых комбинированных препаратов, ингибирует названный энзим. Поэтому спектр действия таких препаратов больше, так как они могут влиять и на микроорганизмы, умеющие использовать экзогенную фолиевую кислоту для своей жизнедеятельности.

Фармакологический эффект – бактериостатический. У препаратов, комбинированных с триметопримом, фармакологический эффект – бактерицидный. Спектр действия – широкий. Большинство сульфаниламидов влияет на Гр. « – » энтеробактерии (эшерихии, некоторые штаммы сальмонелл, шигеллы, иерсинии, клебсиеллы), Гр. «+» кокки (кроме энтерококков и зеленящего стрептококка) и нейссери.

Сульфапиридазин и сульфамонометоксин дополнительно оказывает действие на хламидии, токсоплазмы, протей, нокардии и плазмодии малярии. Сульфаниламидные препараты, комбинированные с триметопримом, влияют, кроме вышеназванных микроорганизмов, на гемофильные палочки, аэромонады, легионеллы, актиномицеты и на пневмоцисты (последние особые микроорганизмы, долгое время их относили к простейшим, в настоящее время говорят о их принадлежности к дрожжеподобным грибкам).

Знакомые людям сульфаниламиды давно зарекомендовали себя, так как появились еще до истории открытия пенициллина. На сегодняшний день эти препараты в фармакологии частично утратили свою значимость, поскольку по эффективности уступают современным медикаментам. Однако при лечении некоторых патологий они незаменимы.

Что такое сульфаниламидные препараты

К sulfanilamide (сульфонамидам) относятся синтетические противомикробные лекарственные средства, которые являются производными сульфаниловой кислоты (аминобензолсульфамида). Сульфаниламид натрия подавляет жизнедеятельность кокков и палочек, влияет на нокардии, малярии, плазмодии, протей, хламидии, токсоплазмы, обладает бактериостатическим эффектом. Сульфаниламидные препараты – это лекарства, которые назначают при терапии болезней, вызванных возбудителями, устойчивыми к антибиотикам.

Классификация сульфаниламидных препаратов

По своей активности сульфаниламидные средства уступают антибиотикам (не путать с сульфонанилидами). Эти лекарства имеют высокую токсичность, поэтому у них ограниченный спектр показаний. Классификация сульфаниламидных препаратов подразделяется на 4 группы, в зависимости от фармакокинетики и свойств:

Сульфаниламиды, быстро всасывающиеся из ЖКТ. Их назначают при системной терапии инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин (Сульфадимезин), Сульфакарбамид.
Сульфаниламиды, не полностью или медленно всасывающиеся. Они создают в толстом и тонком кишечнике высокую концентрацию: Сульгин, Фталазол, Фтазин. Этазол-натрий
Сульфаниламиды местного применения. Хорошо зарекомендовали себя в глазной терапии: Сульфацил-натрий (Альбуцид, Сульфацетамид), Сульфадиазин серебра (Дермазин), Мафенида ацетата мазь 10%, Мазь на стрептоциде 10%.
Салазосульфаниламиды. Эта классификация соединений сульфонамидов с салициловой кислотой: Сульфасалазин, Салазометоксин.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов

Выбор лекарства для лечения пациента зависит от свойств возбудителя, ведь механизм действия сульфаниламидов сводится к блокированию чувствительных микроорганизмов в клетках синтеза фолиевой кислоты. По этой причине некоторые лекарства, к примеру, Новокаин или Метиономиксин несовместимы с ними, поскольку ослабляют их действие. Ключевой принцип действия сульфаниламидов – нарушение метаболизма микроорганизмов, подавление их размножения и роста.

Показания к применению сульфаниламидов

В зависимости от структуры сульфидные препараты имеют общую формулу, но неодинаковую фармакокинетику. Существуют лекарственные формы для внутривенного введения: Сульфацетамид натрия, Стрептоцид. Некоторые препараты вводят внутримышечно: Сульфален, Сульфадоксин. Комбинированные лекарственные средства применяют обоими путями. Для детей сульфаниламиды используют местно или в таблетках: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания к применению сульфаниламидов:

фолликулит, вульгарные угри, рожистые воспаления;
импетиго;
ожоги 1 и 2 степени;
пиодермия, карбункулы, фурункулы;
гнойно-воспалительные процессы на коже;
инфицированные раны разного происхождения;
тонзиллит;
бронхит;
глазные заболевания.

Список сульфаниламидных препаратов

По периоду циркуляции антибиотики сульфаниламиды разделяют на: короткого, среднего, длительного и сверхдлительного воздействия. Составить список всех препаратов невозможно, поэтому в данной таблице представлены сульфаниламиды длительного действия, используемые для лечения многих бактерий:

Название		Показания
	сульфадиазин серебра	инфицированные ожоги и поверхностные раны
Аргосульфан	сульфадиазин серебра	ожоги любой этиологии, мелкие травмы, трофические язвы
Норсульфазол	норсульфазол	патологии, вызванные кокками, включая гонорею, пневмонию, дизентерию
	сульфаметоксазол	инфекции мочевого канала, дыхательных путей, мягких тканей, кожи
Пириметамин	пириметамин	токсоплазмоз, малярия, первичная полицитемия
Пронтозил (Красный стрептоцид)	сульфаниламид	стрептококковая пневмония, пуэрперальный сепсис, рожистое воспаление кожи

Комбинированный сульфаниламидный препарат

Время на месте не стоит, и многие штаммы микробов мутировали и приспособились. Медики нашли новый способ борьбы с бактериями – создали комбинированный сульфаниламидный препарат, в котором антибиотики сочетаются с триметопримом. Перечень таких сульфопрепаратов:

Названия		Показания
	сульфаметоксазол, триметоприм	инфекции ЖКТ, неосложненная гонорея и другие инфекционные патологии.
Берлоцид	сульфаметоксазол, триметоприм	хронический или острый бронхит абсцесс легкого, цистит бактериальная диарея и другие
Дуо-Септол	сульфаметоксазол, триметоприм	антибактериальное, противопротозойное, бактерицидное средство широкого спектра
	сульфаметоксазол, триметоприм	брюшной тиф, острый бруцеллез, абсцесс головного мозга, паховая гранулема, простатит и прочие

Сульфаниламидные препараты для детей

Поскольку данные лекарственные средства являются медикаментами широкого спектра действия, то их применяют и в педиатрии. Сульфаниламидные препараты для детей выпускают в таблетках, гранулах, мазях и растворах для инъекций. Список лекарств:

Название		Применение
	сульфаметоксазол, триметоприм	от 6 лет: гастроэнтериты, пневмония, раневые инфекции, акне
Этазола таблетки	сульфаэтидол	от 1 года: пневмония, бронхит, ангина, перитонит, рожистые воспаления
Сульфаргин	сульфадиазин серебра	от 1 года: незаживающие раны, пролежни, ожоги, язвы
Тримезол	ко-тримоксазол	от 6 лет: инфекции дыхательных путей, мочеполовой системы, кожные патологии

Инструкция по применению сульфаниламидов

Антибактериальные средства назначают, как внутрь, так и местно. Инструкция по применению сульфаниламидов гласит, что детям применят препарат: до года по 0,05 г, от 2 до 5 лет – 0,3 г, от 6 до 12 лет – 0,6 г на весь прием. Взрослые принимают 5-6 раз/сутки по 0,6 -1,2 г. Длительность лечения зависит от тяжести патологии и назначается врачом. По аннотации курс составляет не более 7 дней. Любой сульфаниламидный препарат следует запивать щелочной жидкостью и употреблять продукты, которые содержат серу для поддержания реакции мочи и предотвращения кристаллизации.

Побочные действия сульфаниламидных препаратов

При длительном или бесконтрольном применении могут проявиться побочные действия сульфаниламидов. Это аллергические реакции, тошнота, головокружение, головные боли, рвота. При системной абсорбции сульфопрепараты могут проходить через плаценту, а затем обнаруживаться в крови плода, вызывая токсические эффекты. По этой причине при беременности безопасность применения лекарств под вопросом. Врач должен учитывать такое химиотерапевтическое действие при назначении их беременным женщинам и во время лактации. Противопоказанием к применению сульфаниламидов является:

гиперчувствительность к основному компоненту;
анемия;
порфирия;
печеночная или почечная недостаточность;
патологии кроветворной системы;
азотемия.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

Видео: что такое сульфаниламиды

Сульфаниламидные препараты являются антибактериальными веществами, которые показали хорошие результаты при лечении у людей заболеваний, вызванных бактериями. Знакомые многим сульфаниламиды уже давно зарекомендовали себя с положительной стороны, ведь были изобретены еще до появления пенициллинового ряда антибиотиков, а также фторхинолов.

В связи с выпуском современных препаратов сульфаниламидные выпускаются в меньшем объеме, но их значение в практической официальной медицине ничуть не пошатнулось. По-прежнему при чувствительности к сульфаниламидам бактериальной флоры и вредных микроорганизмов, которые показывают анализы, выбирают именно это действующее вещество, проверенное годами.

Как действуют сульфаниламидные препараты

Выявлено, что сульфаниламидные препараты справляются с определенными видами бактерий, в число которых такие:

грамположительные и отрицательные бактерии;
простейшие, которые вызывают малярию и токсоплазму;
хламидии.

Эффективное действие достигается путем нарушения процесса формирования необходимых условий для размножения и существования инфекции в человеческом организме. Микробная клетка живет благодаря питанию парааминобензойной кислотой, с которой сульфаниламидные препараты сходны по структуре. В итоге бактерия начинает питаться другим веществом, разрушающим обменные процессы микроба, после чего последний погибает.

Виды сульфаниламидных препаратов

Сульфаниламиды различают по периоду циркуляции:

короткого действия;
среднего действия;
длительного действия;
сверхдлительного.

Время не стоит на месте, и, к сожалению, многие штаммы микробов смогли мутировать и приспособиться к сульфаниламидам. В данном случае медики нашли следующий действенный выход, как бороться с бактериями, – сочетанием сульфаниламидной группы антибиотиков с триметопримом. Помогают также комбинированные медикаменты, в состав которых тоже входит сульфаниламидная составляющая.

Какие виды сульфаниламидов используются в настоящее время для лечения микробных недугов:

Ко-тримоксазол.
Сульфадиметоксин.
Сульфален.
Сульфаэтидол.

По химическому содержанию средства похожи на сульфоны, проявляющие отличную активность к лепрозным микобактериям, а потому применяются для терапии серьезного заболевания – проказы.

Сульфаминаламидные препараты в чистом виде: перечень

Перечислить абсолютно все сульфаниламидные препараты, встречающиеся в аптеках, невозможно, поэтому мы собрали перечень самых основных медикаментов, используемых в современное время для излечения от многих штаммов бактерий:

Аргедин.
Аргосульфан.
Бактрим.
Берлоцид.
Бисептол.
Дермазин.
Дуо-Септол.
Ко-тримоксазол-Ривофарм.
Котрифарм.
Мафенида ацетата мазь 10%.
Ориприм.
Септрин
Синерсул.
Стрептоцид.
Мазь на стрептоциде 10%.
Сульгин.
Сульфадимезин.
Сульфадиметоксин.
Сульфален.
Сульфаргин.
Сульфацетамид.
Сульфацетамид натрия.
Суметролим.
Тримезол.
Фталазол.
Циплин.
Этазол-натрий.
Этазола таблетки.

Сульфаниламиды в комбинациях

Сульфаниламидных средств в комбинациях не так много:

Ингалипт – используется как средство от воспаления миндалин, которое характеризуется першением в горле, отечностью, болью. Отоларинголог (ЛОР) назначает Ингалипт, если у пациентов, в том числе у детей, диагностируется одно из следующих недугов: тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, выраженный в язвах. Фармакологическое действие спрея основано на противовоспалительном и противомикробном принципах. Растительные экстракты не только являются мощными антисептиками, но и освежают гортань. Детям можно принимать, начиная с возраста 12 лет, ведь лечебные масла могут вызвать у малышей аллергическую реакцию.
Разновидностью Ингалипта является другой сульфаниламидный препарат – Ингалипт-Виал.
Лидаприм – помогает в лечении многих бактериальных заболеваний, полный перечень которых можно посмотреть в инструкции по применению. В основном они связаны с воспалительными недугами горла, носа и уха, осложненным течением инфекций кожи, мочевыделительной системы. Также антибиотик годится в качестве поддерживающей терапии после операции. Чтобы не возникали бактерии Кандида, показано орально потреблять таблетки для поддержания микрофлоры кишечника, женщинам можно вставлять во влагалище свечи.
Стрептонитол – помогает очистить кожные покровы и органы от бактерий. Врачи назначают препарат для обработки ран, ожогов от 1-й до 4-й степени, пролежней, трофических язв, гангрены, образованной на фоне диабета. Средство спасает от рожистых воспалительных процессов, дерматитов разной этиологии и пиодермии. Также приписывается от угрей. Однако с применением Стрептонитола нужно быть осторожным пациентам, у которых есть раны с обильными гнойными выделениями.

Показания к применению основных сульфаниламидных препаратов

Врачи отмечают следующие особенности основных сульфаниламидных средств:

Аргосульфан – действует не только в отношении бактерий, но и микробов разных штаммов. Применять можно открытым путем или с помощью окклюзивной повязки на рану. Если накладывается повязка, важно с особенной тщательностью очистить пораженный участок. Толщина нанесения мази – не менее 2-3 мм, допускается использование 3 раза в день.

Считается нецелесообразным оставлять отдельные участки непокрытыми, крем нужно положить плотно, чтобы не было видно кожного покрова. Можно прикрыть рану или оставить ее непокрытой бинтом, крем не растечется.

Как долго длится лечение Аргосульфаном? До полного заживления области или до того, как планируется пересадить кожу. Не стоит пугаться если в ране появился экссудат – это нормальное явление при внутреннем инфицировании. Перед применением врачи рекомендуют промывать рану от сукровицы и других выделений при помощи Хлоргексидина 0,1%-ного.

Мазь нельзя замораживать, иначе она потеряет свои лечебные свойства.

Бисептол – антибиотик класса сульфаниламидных, который направлен против бактерий, преимущества в том, что на сегодняшний день он эффективен в отношении многих видов микробов. Поэтому курс Бисептола избавит от таких недугов, как бронхит, гайморит, коклюш, скарлатина, сифилис, гонорея, хламидиоз, малярия, менингит, отит, воспаление легких, перитонит, остеомиелит, цистит и уретрит, как хронические, так и первично обозначенные.

Бисептол можно сохранять до 5 лет при температуре, не превышающей значение 25 градусов со знаком плюс.

Берлоцид – уникальный состав препарата позволяет бороться с микроорганизмами, которые устойчивы к другим представителям сульфаниламидной группы. Берлоцид назначают при инфекциях, касающихся дыхательных путей, уха, горла и носа. Антибиотик активен для микробов, найденных в почках, мочеполовом тракте и органах желудочно-кишечного тракта. Среди противопоказаний в инструкции производитель указал: гиперчувствительность к отдельным компонентам медикамента, синдром Стивенса-Джонсона, тяжелые осложнения, связанные с дисфункцией почек и печени, недоношенность. Беременным нельзя использовать действующее вещество в данном составе в 1 триместре беременности.
Дермазин – помогает залечить ожоги, пролежни и раны, затронувшие глубокие слои кожи. Среди побочных эффектов могут встречаться зуд, жжение и печение обрабатываемого участка. Мазь наносится не чаще 2-х раз в день после хирургической обработки раны и дезинфекции. Средство не применимо к новорожденным. Дермазин создан только для наружного использования.
Ко-тримоксазол-Ривофарм. Таблетки выпускаются с содержанием действующего вещества объемом 120 мг, 480 мг, 960 мг. Также в продаже имеются суспензии для перорального применения, расфасованные во флаконы по 100 мл. С помощью антибиотика проводится терапия стрептококков, стафилококков, возбудителей гонореи, сальмонелл, вызывающих у людей тяжелые формы отравлений.
С помощью Стрептоцида обрабатывают раны, для этого таблетки следует протереть в порошок. Присыпка накладывается как в увлажненном виде, так и самостоятельно в сухом. Очень редко могут возникать аллергические реакции.

Синтетические средства - производные сульфаниловой кислоты, открывшие эру химиотерапии бактериальных инфекций, подавляют рост чувствительных Гр+, Гр- бактерий, хламидий, некоторых простейших и патогенных грибков.

Механизм действия. Сульфаниламиды имеют структурное сходство с параминобензойной кислотой (ПАБК), в отношении которой выступают как конкурентные антагонисты. Чувствительные к сульфаниламидам бактерии, простейшие и грибки способны сами синтезировать фолиевую кислоту и переводить ее в активную форму, необходимую для синтезов пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК. Это обеспечивает размножение и рост микроорганизмов. Клетки человека не могут синтезировать из ПАБК фолиевую кислоту и нуждаются в готовом витамине, который поступает с пищей. Поэтому сульфаниламиды для них не являются антиметаболитами.

Природно устойчивые к сульфаниламидам микроорганизмы либо сами могут вырабатывать ПАБК, либо их фермент, синтезирующий фолиевую кислоту, обладает низким сродством к сульфаниламидам, и они не вытесняют из реакции ПАБК, либо, подобно животным клеткам, нуждаются в готовой фолиевой кислоте. Чувствительные к препаратам микроорганизмы могут выработать резистентность вследствие мутаций и тогда приобретают особенности обмена, свойственные природно устойчивым микробам, либо их оболочки становятся труднопроходимыми для сульфаниламидов. Резистентность всегда носит групповой характер, и нечувствительность к одному препарату означает устойчивость ко всем представителям группы.

Спектр антимикробного действия . В результате широкого распространения резистентных микроорганизмов реальный спектр противомикробного действия сульфаниламидов значительно сузился. Сохранили чувствительность многие штаммы пневмококков (не все!), возбудители дизентерии, паратифа, хламидии.

Классификация сульфаниламидов и способы применения. В зависимости от свойств и фармакокинетики су льфаниламиды подразделяют на 4 группы.

1. Сульфаниламиды, которые хорошо всасываются из ЖКТ . в связи с чем назначаются для системного лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами

А) препараты короткого действия,- этазол, сульфадимезин

Б) препараты средней продолжительности действия. Препараты короткого и средней продолжительности действия используются преимущественно для лечения острых инфекций.

В) сульфаниламиды длительного действия. Препараты длительного действия назначают 1 раз в сутки.

Лечение сульфаниламидами I группы обычно начинают с удвоенной (ударной) первой дозы, чтобы быстро создать терапевтическую концентрацию вещества в крови

2. Сульфаниламиды, медленно и не полностью всасывающиеся в ЖКТ и создающие высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике, назначаются только внутрь. К этой группе относят фтазин, фталазол, сульгин . Применяют эти препараты для лечения острых энтеритов, бактериальной дизентерии, колитов и энтероколитов, вызванных чувствительной аэробной флорой.

3. Сульфаниламиды для местного применения . Успешнее всего они используются в глазной практике, представлены сульфацил-натрием (сульфацетамид, альбуцид) в 30% глазных каплях, глазной мази и сульфапиридазин-натрием в каплях и глазных пленках. Препараты хорошо проникают в ткани и назначаются при воспалительных заболеваниях, конъюнктивы, блефаритах, гнойных язвах роговицы; весьма активны при трахоме, вызываемой сохранившими чувствительность к сульфаниламидным хламидиям.

К сульфаниламидным препаратам относится группа соединений с общей структурной формулой:
Общая структура сульфаниламидов Парааминобензойная кислота
Сульфаниламиды можно рассматривать как производные амида сульфанило- вой кислоты.
Химиотерапевтическая активность сульфаниламидных препаратов впервые была обнаружена в 1935 г. немецким врачом и исследователем Г. Домагком, который опубликовал данные об успешном применении в клинике пронтозила (крас-

ного стрептоцида), синтезированного в качестве красителя. Вскоре было установлено, что «действующим началом» красного стрептоцида является образующийся при метаболизме сульфаниламид (стрептоцид).
Впоследствии на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине. Синтез различных модификаций сульфаниламидов осуществлялся в направлении создания более эффективных, продолжительно действующих и менее токсичных препаратов.
За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают сравнительно высокой токсичностью. Кроме того, в связи с многолетним, часто бесконтрольным и неоправданным применением сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.
На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, являющейся фактором роста микроорганизмов.
Сульфаниламиды конкурентно ингибируют дигидроптероатсинтетазу, а также препятствуют включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолие- вую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофол иевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований (рис. 37.1). В результате этого подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов.
Сульфаниламиды не нарушают синтез дигидрофолиевой кислоты в клетках макроорганизма, поскольку последние не синтезируют, а утилизируют готовую дигидрофолиевую кислоту.
В средах, где имеется много ПАБК (гной, тканевой распад), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.
Длительное применение сульфаниламидов приводит к возникновению устойчивости со стороны микроорганизмов.
Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, однако в настоящее время
Парааминобензойная кислота ^ Дигидроптероатсинтетаза - *-» | Синтез пуринов и тимидина
Синтез ДНК и РНК
Рост и размножение микроорганизмов Рис. 37.1. Механизм действия сульфаниламидов и триметоприма.
многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохранили свою активность в отношении нокардий, токсоплазм, хламидий, малярийных плазмодиев и актиномицетов.
Основными показаниями для назначения сульфаниламидов являются: нокар- диоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.
Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между сульфаниламидами заключается в их фармакокинетических свойствах. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) Короткого действия (t1/2действия (t1/210-24 ч)
Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол. Длительного действия (tI/2 24-48 ч)
Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин. Сверхдлительного действия (t]/2>48 ч)
Сульфаметоксипиразин (Сульфален). Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)
Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин). Сульфаниламиды для местного применения
Сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра (Аргосульфан). Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты
Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин), Са- лазодиметоксин. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.
Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из желудочно- кишечного тракта. Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются препараты длительного и сверхдлительного действия. Распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ, плаценту, накапливаются в серозных полостях тела. Основной путь превращения сульфаниламидов в организме - ацетилирование, происходящее в печени. Степень ацетилирования для разных препаратов неодинакова. Ацетилированные метаболиты фармакологически неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях pH мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов (кристаллурии). Выделяются сульфаниламиды и их метаболиты преимущественно почками.
Сульфаниламид - один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры. В настоящее время препарат практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности.
Сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и сульфакарбамид применяют 4-6 раз в сутки. Уросульфан применяется для лечения
инфекций мочевыводящих путей, поскольку препарат выводится почками в неизмененном виде и создает в моче высокие концентрации. Сульфаметокса- з о л входит в состав комбинированного препарата «Ко-тримоксазол». С у л ь ф а - монометоксин и Сульфадиметоксин назначают 1-2 раза в сутки.
Сульфаметоксипиразин применяют ежедневно при острых или быстро протекающих инфекционных процессах, 1 раз в 7-10 дней - при хронических, длительно текущих инфекциях.
Сульфаниламиды для резорбтивного действия вызывают много побочных эффектов. При их применении возможны нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях pH мочи - кристаллурия. Для профилактики возникновения кристал- лурии сульфаниламиды необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды.
Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Однако в настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфаниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (Этазол, Сульфадимезин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.
Сульфадиазин серебра
Фталилсульфатиазол оказывает антимикробное действие после отщепления фталевой кислоты и освобождения аминогруппы. Действующим началом фталилсульфатиазол а является норсульфазол.
Фталилсульфатиазол назначают 4-6 раз в сутки. Препарат малотоксичен. Побочных эффектов практически не вызывает.
Сульфагуанидин по действию сходен с фталилсульфатиазол ом.
Сульфацетамид - сульфаниламид для местного применения, который применяют в глазной практике в виде растворов (10-20-30%) и мази (10- 20-30%) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и гонорейных заболеваниях глаз. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражающее действие; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.
Сульфадиазин серебра и сульфати азол серебра отличаются наличием в молекуле атома серебра, что усиливает их антибактериальное действие. Препараты применяются местно в виде мазей при ожоговых и раневых инфек
циях, трофических язвах, пролежнях. При использовании препаратов могут развиться кожные аллергические реакции.
К комбинированным препаратам, сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относятся салазосульфапири- дин, салазопиридазин, салазодиметоксин.В толстом кишечнике под влиянием микрофлоры происходит гидролиз этих соединений до 5-аминоса- лициловой кислоты и сульфаниламидного компонента. Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Применяются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона, а также в качестве базисных средств при лечении ревматоидного артрита.
ОН

Салазосульфапиридин
Салазосульфапиридин (сульфасалазин) - азосоединение сульфапири- дина с салициловой кислотой. Препарат назначают внутрь. При приеме препарата могут возникнуть аллергические реакции, диспептические явления, жжение в прямой кишке, лейкопения.
Аналогичными свойствами обладают салазопиридазин и салазодиметоксин.
Триметоприм - производное пиримидина, оказывающее бактериостатическое действие. Препарат блокирует восстановление дигидрофолие- вой кислоты в тетрагидрофолиевую вследствие ингибирования дигидрофо- латредуктазы.
Сродство триметоприма к бактериальной дигидрофолатредуктазе в 50 000 раз выше, чем к дигидрофолатредуктазе клеток млекопитающих.
Комбинация триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицидным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.
Наиболее известным препаратом из данной группы является Ко-тримок- с а з о л, представляющий собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента Ко-тримоксазола вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.
Ко-тримоксазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Выводится преимущественно с мочой.
Препарат применяется при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и раневых инфекциях, бруцеллезе.

При применении препарата возникают побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов резорбтивного действия. Ко-тримоксазол противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Препарат не следует назначать при беременности.
Аналогичными препаратами являются: лидаприм (сульфаметрол+триме- топрим), сульфатон (сульфамонометоксин+триметоприм), потесептил (сульфадимезин+триметоприм).